武汉丰竹林化学科技有限公司
 
 

色瑞替尼,LDK378

  • 价格:8500
  • 品牌:爱莎
  • 计量单位:千克
详细信息

厂家现货CAS:1032900-25-6色瑞替尼,LDK378

色瑞替尼,LDK378

分子式:C28H36ClN5O3S    分子量:558.14

 

产品描述

LDK378是高度选择性的ALK抑制剂,IC50为2 nM,FDA已授予LDK378突破性疗法认定,用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

靶点

           

IC50

           

体外研究

 LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

体内研究

 LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物,与*血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退,这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。

溶解性

DMSO 20 mg/mL heat,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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