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EMD1214063，也被称为Tepotinib或MSC2156119，是一种高效的、选择性的c-Met酪氨酸激酶抑制剂。其作用原理在于通过抑制c-Met激酶的活性，阻断其下游信号通路的传导，从而实现对细胞生长和增殖的调控。EMD1214063对c-Met的抑制活性极高，IC50值为4 nM，比对IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1和Mer等其他激酶的抑制性高出200倍以上，显示出其高度的选择性。
以下是EMD1214063的详细物理数据，这些数据体现了其严谨性和科学性：
| 物理参数 | 数值 |
|---|---|
| CAS号 | 1100598-32-0 |
| 分子式 | C29H28N6O2 |
| 分子量 | 492.57 |
| 溶解性 | DMSO中5 mg/mL（加热至温暖状态），水中<1 mg/mL（难溶或不溶），乙醇中<1 mg/mL（难溶或不溶） |
| 稳定性 | 在-20℃下储存可达3年，溶入溶剂后在-80℃下储存可达2年 |
| 纯度 | 99.80% |
以下是一个简化的图表对比，展示了EMD1214063与传统c-Met抑制剂在某些关键性能指标上的对比：
| 性能指标 | EMD1214063 | 传统c-Met抑制剂 |
|---|---|---|
| 抑制活性（IC50） | 4 nM | 较高（具体数值依产品而异） |
| 选择性 | 高（比对其他激酶高出200倍以上） | 中等或低 |
| 溶解性（DMSO） | 5 mg/mL（加热至温暖状态） | 较低（具体数值依产品而异） |
| 稳定性（长期储存） | 在-20℃下可达3年 | 可能需要特殊条件 |
| 纯度 | 99.80% | 可能较低（具体数值依产品而异） |
（注：此图表为简化版，实际对比可能涉及更多指标和具体数据）
高抑制活性与选择性：EMD1214063对c-Met的抑制活性极高，且对其他激酶的选择性也很高，这意味着它能更准确地靶向目标激酶，减少不必要的副作用。相比之下，传统c-Met抑制剂可能具有较低的抑制活性和选择性，导致对其他激酶的作用，进而可能引发不必要的副作用。
优异的溶解性：在DMSO中，EMD1214063的溶解度较高，这使其在实验和应用中更容易处理和使用。而传统c-Met抑制剂的溶解性可能较低，需要特殊的溶剂或条件才能溶解。
良好的稳定性：EMD1214063在-20℃下能够长期保持稳定，这有助于确保其在储存和运输过程中的质量。而传统c-Met抑制剂可能需要更严格的储存条件才能保持其稳定性。
高纯度：EMD1214063的纯度高达99.80%，这保证了其在使用过程中的一致性和可靠性。而传统c-Met抑制剂的纯度可能较低，这可能会影响其使用效果。
EMD1214063凭借其高抑制活性与选择性、优异的溶解性、良好的稳定性和高纯度等特点，在与传统c-Met抑制剂的竞争中展现出较强的竞争力。
