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- 品牌:丰竹林
- 型号:1kg
- 货号:0141
- 价格: ¥300/千克
- 发布日期: 2024-10-21
- 更新日期: 2025-02-10
货号 | 0141 |
EINECS编号 | 410403 |
品牌 | 丰竹林 |
用途 | 医药 |
外观 | 类白色 |
保质期 | 36月 |
级别 | 医药级 |
包装规格 | 1kg |
纯度 | 99% |
GSK126原料作用原理及物理数据详解
GSK126是一种高效的、高选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂。其作用原理在于通过竞争性地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)结合,从而抑制EZH2甲基转移酶的活性。这种作用能够显著降低H3K27me3水平,并重新激活沉默的PRC2靶标基因。此外,GSK126还能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并通过下调VEGF-A表达来细胞迁移和管生成。
物理参数 | 数值 |
---|---|
CAS号 | 1346574-57-9 |
英文名称 | GSK126 |
中文名称 | GSK126 |
分子式 | C31H38N6O2 |
分子量 | 526.672 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 | 823.4±65.0 °C |
闪点 | 451.8±34.3 °C |
折射率 | 1.654 |
溶解性 | 溶于DMSO |
储存条件 | 室温,干燥,密封 |
以下是一个简化的图表对比,展示了GSK126与传统EZH2甲基转移酶抑制剂在某些关键性能指标上的对比:
性能指标 | GSK126 | 传统EZH2甲基转移酶抑制剂 |
---|---|---|
抑制活性(IC50) | 9.9 nM | 较高(具体数值依产品而异) |
选择性 | 高(对其他甲基转移酶的选择性高出1000多倍) | 中等或低 |
溶解性 | 溶于DMSO | 可能需要特殊溶剂 |
稳定性 | 在常规条件下稳定 | 可能需要特殊储存条件 |
纯度 | ≥98% | 可能较低(具体数值依产品而异) |
(注:此图表为简化版,实际对比可能涉及更多指标和具体数据)
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高抑制活性与选择性:GSK126对EZH2甲基转移酶的抑制活性极高,且对其他甲基转移酶的选择性也很高。这意味着它能更准确地靶向目标酶,减少不必要的作用。相比之下,传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能具有较低的抑制活性和选择性,导致对其他酶的作用,进而可能影响实验结果的准确性。
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优异的溶解性:GSK126在DMSO中具有良好的溶解性,这使得它在实验和应用中更容易处理和使用。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能需要特殊的溶剂或条件才能溶解,增加了使用的复杂性。
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良好的稳定性:GSK126在常规条件下能够保持稳定,这有助于确保其在储存和运输过程中的质量。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能需要更严格的储存条件才能保持其稳定性,增加了使用的难度和成本。
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高纯度:GSK126的纯度高达98%以上,这保证了其在使用过程中的一致性和可靠性。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂的纯度可能较低,这可能会影响其使用效果。
GSK126凭借其高抑制活性与选择性、优异的溶解性、良好的稳定性和高纯度等特点,在与传统EZH2甲基转移酶抑制剂的竞争中展现出较强的竞争力。