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GSK126原料试样小包装
  • 品牌:丰竹林
  • 型号:1kg
  • 货号:0141
  • 价格: ¥300/千克
  • 发布日期: 2024-10-21
  • 更新日期: 2025-02-10
产品详请
货号 0141
EINECS编号 410403
品牌 丰竹林
用途 医药
外观 类白色
保质期 36月
级别 医药级
包装规格 1kg
纯度 99%


GSK126原料作用原理及物理数据详解


GSK126是一种高效的、高选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂。其作用原理在于通过竞争性地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)结合,从而抑制EZH2甲基转移酶的活性。这种作用能够显著降低H3K27me3水平,并重新激活沉默的PRC2靶标基因。此外,GSK126还能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并通过下调VEGF-A表达来细胞迁移和管生成。


物理参数 数值
CAS号 1346574-57-9
英文名称 GSK126
中文名称 GSK126
分子式 C31H38N6O2
分子量 526.672
密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 823.4±65.0 °C
闪点 451.8±34.3 °C
折射率 1.654
溶解性 溶于DMSO
储存条件 室温,干燥,密封



以下是一个简化的图表对比,展示了GSK126与传统EZH2甲基转移酶抑制剂在某些关键性能指标上的对比:

性能指标 GSK126 传统EZH2甲基转移酶抑制剂
抑制活性(IC50) 9.9 nM 较高(具体数值依产品而异)
选择性 高(对其他甲基转移酶的选择性高出1000多倍) 中等或低
溶解性 溶于DMSO 可能需要特殊溶剂
稳定性 在常规条件下稳定 可能需要特殊储存条件
纯度 ≥98% 可能较低(具体数值依产品而异)

(注:此图表为简化版,实际对比可能涉及更多指标和具体数据)


  1. 高抑制活性与选择性:GSK126对EZH2甲基转移酶的抑制活性极高,且对其他甲基转移酶的选择性也很高。这意味着它能更准确地靶向目标酶,减少不必要的作用。相比之下,传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能具有较低的抑制活性和选择性,导致对其他酶的作用,进而可能影响实验结果的准确性。

  2. 优异的溶解性:GSK126在DMSO中具有良好的溶解性,这使得它在实验和应用中更容易处理和使用。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能需要特殊的溶剂或条件才能溶解,增加了使用的复杂性。

  3. 良好的稳定性:GSK126在常规条件下能够保持稳定,这有助于确保其在储存和运输过程中的质量。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂可能需要更严格的储存条件才能保持其稳定性,增加了使用的难度和成本。

  4. 高纯度:GSK126的纯度高达98%以上,这保证了其在使用过程中的一致性和可靠性。而传统EZH2甲基转移酶抑制剂的纯度可能较低,这可能会影响其使用效果。

GSK126凭借其高抑制活性与选择性、优异的溶解性、良好的稳定性和高纯度等特点,在与传统EZH2甲基转移酶抑制剂的竞争中展现出较强的竞争力。



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