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MRTX1133原料试样小包装
- 品牌:丰竹林
- 型号:1kg
- 货号:0141
- 价格: ¥300/千克
- 发布日期: 2024-10-21
- 更新日期: 2024-11-08
产品详请
货号 | 0141 |
EINECS编号 | 410403 |
品牌 | 丰竹林 |
用途 | 医药 |
外观 | 类白色 |
保质期 | 36月 |
级别 | 医药级 |
包装规格 | 1kg |
纯度 | 99% |
MRTX1133原料作用原理及竞争力分析
MRTX1133是一种非共价、 和选择性的KRAS G12D抑制剂。它通过与KRAS G12D突变体的特定区域(开关II口袋)进行结合,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,从而实现对KRAS G12D活性的抑制。MRTX1133不仅能阻止SOS1催化的核苷酸交换,还能抑制KRAS G12D/GTP/RAF1复合物的形成,进而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。这种选择性抑制特性使得MRTX1133在相关研究中具有显著优势。
以下是MRTX1133原料的一些关键物理数据,这些数据展示了其严谨性和高质量:
物理属性 | 数值 |
---|---|
CAS号 | 2621928-55-8 |
分子式 | C33H31F3N6O2 |
分子量 | 600.65 |
纯度 | 可达98%以上(部分供应商) |
外观 | 白色或类白色粉末 |
溶解性 | 溶于有机溶剂 |
项目 | MRTX1133 | 传统KRAS抑制剂 |
---|---|---|
选择性 | 对KRAS G12D具有高度选择性 | 选择性较低,可能抑制其他KRAS突变体 |
KD值 | 对KRAS G12D的KD为0.2 pM | 较高 |
半衰期 | 超过50小时 | 一般或较短 |
脱靶率 | 较低 | 可能较高 |
- 选择性:MRTX1133对KRAS G12D具有高度选择性,而传统KRAS抑制剂的选择性较低,可能抑制其他KRAS突变体,导致不必要的副作用。
- KD值:MRTX1133对KRAS G12D的KD值极低(0.2 pM),表明其与KRAS G12D的结合能力强,抑制效果好。
- 半衰期:MRTX1133的半衰期超过50小时,意味着其在体内的作用时间较长,稳定性好。而传统KRAS抑制剂的半衰期一般或较短,可能需要更频繁的给药。
- 脱靶率:MRTX1133的脱靶率较低,减少了对其他信号通路的干扰,提高了实验的准确性和可靠性。
- 高度选择性:MRTX1133对KRAS G12D具有高度选择性,能够更准确地靶向目标,减少不必要的副作用和干扰,提高了实验的准确性和可靠性。
- 抑制:MRTX1133对KRAS G12D的KD值极低,表明其抑制活性强,能够在较低浓度下发挥显著效果。
- 长半衰期:MRTX1133的半衰期超过50小时,意味着其在体内的作用时间较长,减少了给药频率和药物浪费。
- 低脱靶率:MRTX1133的脱靶率较低,减少了对其他信号通路的干扰,提高了实验的特异性和灵敏度。
MRTX1133以其高度选择性、 抑制、长半衰期和低脱靶率等优势,在相关领域内表现出色,具有较强的竞争力。