奥拉帕尼(Olaparib),化学名为1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪,是一种高效的聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。其化学式为C24H23FN4O3,CAS号为763113-22-0。奥拉帕尼主要通过抑制PARP1和PARP2的活性,阻断碱基切除修复(BER)途径,导致DNA损伤积累,最终引发细胞死亡。这种作用原理被称为“合成致死”,即利用细胞在DNA修复缺陷下的自我毁灭机制。
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物理属性
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数值
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CAS号
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763113-22-0
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化学式
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C24H23FN4O3
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分子量
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434.46
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密度
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1.4±0.1 g/cm3(或1.43 g/cm3,不同来源略有差异)
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折射率
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1.702
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外观
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白色粉末
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溶解度
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可溶于DMSO(高达33mg/ml)或乙醇(高达1.7mg/ml)
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储存条件
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-20°C
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稳定性
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自购买之日起2年内保持稳定,DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达1个月
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这些数据不仅展示了奥拉帕尼的基本物理特性,还体现了其储存和使用的严谨性。例如,其特定的储存条件(-20°C)和稳定性信息,确保了产品在使用过程中的有效性和安全性。
与传统产品的对比
以下图表展示了奥拉帕尼与传统产品在一些关键指标上的对比:
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项目
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传统产品
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奥拉帕尼
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抑制效果
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一般
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高效抑制PARP1和PARP2
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选择性
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较低
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高选择性,减少对其他酶的影响
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稳定性
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一般
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高稳定性,长期保存不失效
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溶解度
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有限
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高溶解度,便于使用和配方设计
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应用范围
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有限
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广泛应用于科研和潜在工业应用
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高效抑制:奥拉帕尼能够高效抑制PARP1和PARP2的活性,从而阻断DNA修复途径,导致细胞死亡。这一特点使得奥拉帕尼在科研和工业应用中具有显著优势。
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高选择性:奥拉帕尼对PARP1和PARP2的选择性较高,减少了对其他酶的影响。
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高稳定性:奥拉帕尼在储存和使用过程中表现出高稳定性,确保了产品的长期有效性和安全性。
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高溶解度:奥拉帕尼在DMSO和乙醇中的高溶解度,便于使用和配方设计,提高了产品的灵活性和适用性。
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广泛应用范围:奥拉帕尼不仅可用于科研领域的研究,还具有潜在的工业应用价值,如作为新材料、催化剂等。
相较于传统产品具有更强的竞争力。这些优势使得奥拉帕尼在科研和应用中具有广阔的前景。