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水溶性丙磺舒
  • cas:100939-96-6
  • 发布日期: 2014-09-05
  • 更新日期: 2025-06-29
产品详请
用途 医药中间体
英文名称 whfzl
型号 原料
包装规格 cp2010
外观 晶体粉末
CAS编号 100939-96-6
别名 whfzl
纯度 99%
分子式 13545091980
重金属 1ppm

水溶性丙磺舒CAS RN:57-66-9英文名:Probenecid中文别名 对-(二丙基氨磺酸)苯甲酸 ;羧苯磺胺 ;对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 ;对照品 ;4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸 ;丙苯尼西德 ;羧苯磺丙胺;分子式:C13H19NO4S分子量: 285.36水溶性丙磺舒药理与应用水溶性丙磺舒用法1.治疗痛风、高尿酸血症:口服,马、牛每次1.25-2.5G,羊、猪0.5g, 鸡40MG,猫、狗60MG,每日两次。2.增强青霉素、头孢菌素的作用:按1份丙磺舒(按纯品计):3.5份青霉素、头孢菌素类比例配伍。3、水溶性丙磺舒专为生产可溶性制剂而设计。性状本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。水溶性丙磺舒溶于水。药理与应用本品为化学合成的苯甲酸衍生物。能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄,降低血浆尿酸盐的浓度。可用于慢性痛风,对急性痛风无效(因无镇痛及消炎作用)。又能抑制青霉素类、头孢菌素类、对氨基水杨酸等药物的排泄,故与青霉素、头孢菌素合用,可增加血药浓度,延长其药效,并可减少其药量。临床用于治疗与高尿酸血症有关的痛风性关节炎。也可作为青霉素、头孢菌素治疗的增效剂,以提高此类药物的血药浓度。中文同义词: 对-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;羧苯磺胺;丙磺舒;对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;对照品;4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸;丙苯尼西德;羧苯磺丙胺抗痛风药丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度,作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血浆中的尿酸浓度,以减少尿酸盐在组织中沉积,防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解,从而减少关节的损伤。另外,本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收,血浆蛋白结合率高达85%~90%。成人每次口服1g,2~4小时血药浓度即达峰值,半衰期为6~12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢,主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用,故对急性痛风无效。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应,其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。 适应证(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右,防止形成肾结石,必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50~60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量,用最小有效量维持较长时间。(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,丙磺舒可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。

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