中文名称：格列本脲 中文别名：优降糖；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优格鲁康；氯磺环己脲；N-(2-(4-((((环己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 英文名称：Glibenclamide 英文别名：glybenclamide; glyburide usp; Glibenclamide; Glyburide; 5-chloro-n-(2-(4-((((cyclohexylamino)carbonyl)-amino)sulfonyl)phenyl)-ethyl)-2-methoxybenzamide; 5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide; 5-chloro-2-methoxy-N-[2-[4-(phenylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]benzamide; HB-419; maninil; adiab CAS号：10238-21-8 格列本脲图 EINECS号：233-570-6 分子式：C23H28ClN3O5S 分子量：494.01 密度：1.376g/cm3 剂型：原料药 外观：白色晶体粉末。 含量：99% 可溶性：不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。 规格：25Kg/纸板桶 用途：降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。 降糖药 格列本脲又叫优降糖、达安疗，属于第二代口服磺脲类降糖药，作用机理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用为磺酰脲类中*，作用强度为甲苯磺丁脲的200～250倍。可选择性作用于*β细胞、促进胰岛素的分泌，可增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快，蛋白结合率高，于30分钟开始出现作用，在1.5小时作用*，持续时间为16～24小时。分布容积为0.1L/kg，血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4～8小时。主要经*代谢，有6种代谢物，已知2种为羟基化物，均无降血糖作用，主要从尿中排出，少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。 近日，一项国际研究发现，常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染，如在治疗类鼻疽时，可将死亡率降低约一半。 类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病，由类鼻疽菌引起，其症状包括败血症和肺炎等，死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽，但与其他患者相比死亡率却偏低。 降血糖作用 格列本脲是目前治疗2型糖尿病最常应用的药物之一，因本品作用快而强，所以应用后效果较明显，能很好地控制血糖，适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。 磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果对比如下： (1) 对葡萄糖转运和代谢的作用：格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取，具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶，而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化，提高了细胞膜上GLUT4的表达。 (2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于细胞膜外层，参与胰岛素信号传递，可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落，从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时，胰岛素本身则很难激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活该酶。经体内、体外研究，格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用*，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此，格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。