中文名称: 佐匹克隆 中文同义词: (5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;佐匹克隆;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪;吡嗪哌酯;佐匹克隆及中间体 英文名称: Zopiclone CAS号: 43200-80-2 化学性质 白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲亚砜或氯仿,较易溶于醋酸，较难溶于甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙迷或异丙醇，几不溶于水。熔点178℃。 用途 吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。可用于失眠症的治疗，特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小，因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。 合理服用佐匹克隆等催眠药有利于身体健康。国家支持药房按需销售佐匹克隆等催眠药以利于民众健康和药店效益。在医学上用作改善睡眠的药物，但是。改善睡眠也不要忽视其他辅助手段 43200-80-2,佐匹克隆原料药,佐匹克隆制药,佐匹克隆生产,佐匹克隆制造,佐匹克隆供应,佐匹克隆销售,佐匹克隆供应商,佐匹克隆生产商,佐匹克隆制造商,佐匹克隆制药厂,佐匹克隆制药企业,佐匹克隆生产企业,佐匹克隆制造企业,佐匹克隆生产厂家,佐匹克隆厂家,佐匹克隆价格,佐匹克隆CAS号,佐匹克隆用途,佐匹克隆作用,佐匹克隆效用,佐匹克隆功效,佐匹克隆疗效,佐匹克隆药效,佐匹克隆药理,佐匹克隆适应症,佐匹克隆国药准字,佐匹克隆批准文号,佐匹克隆批文,佐匹克隆药品批文,佐匹克隆医药批文,佐匹克隆药品生产许可证 l乙腈和异丙基醚(1：1，体积比)的混合液来重结晶，得到佐匹克隆．熔点178℃。 化学性质 白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲亚砜或氯仿,较易溶于醋酸，较难溶于甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙醚或异丙醇，几不溶于水。熔点178℃。 用途 吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。可用于失眠症的治疗，特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小，因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。 用途 用作镇静催眠药 生产方法 吡嗪-2，3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷却，抽滤，洗涤，干燥。得到的固体悬浮于水中，用lmol/L盐酸酸化至Ph值1。搅拌后抽滤，水洗，干燥，得化合物(I)，收率92%。化合物(I)和乙酐一起回流。冷却,抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环：水(19：1)溶液，在13℃和激烈搅拌下，缓慢加入硼氢化钾。倾入水中，缓慢加入冰乙酸，抽滤，水洗，干燥，再悬浮于氯仿中，室温搅拌。抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅲ)，收率63%。化合物(III)溶于无水吡啶，在-10℃和搅拌下，加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐，反应。然后升温至20℃，倾入冰水中，静置，抽滤，洗涤，干燥，得到的粗品经精制，得白色粉末状的佐匹克隆，收率 65%，熔点174～177℃。其中*一步可如下进行：2.4g的氢化钠溶于60ml无水二甲基甲酰胺中，在-10℃下，加入12g的6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪溶于360ml无水二甲基甲酰胺所成的溶液。当气体逸出停止后，在-10℃下，加入8.1g1-氯羰基-4-甲基哌嗪溶于20ml的无水二甲基甲酰胺的溶液。继续搅拌3h，并让温度缓慢升至20℃，然后倾入1540ml冰水中。过滤结晶出的产物，用150ml水及100ml异丙基醚洗涤。干燥后产物的熔点140℃。该粗品可用下列方法提纯：粗品溶于600ml醋酸乙酯，用直径4.2cm、装有250g硅胶的柱子进行柱层析。先用3200ml醋酸乙酯，然后用400ml醋酸乙酯和甲醇(19：1，体积比)的混合溶液展开。2次展开的流出液均不要。再用800ml醋酸乙酯和甲醇(9：1，体积比)的混合液、800ml醋酸乙酯和甲醇(4：1，体积比)的混合液来展开。这2次展开的流出液合在一起，减压浓缩至干，得到熔点170℃的产品。用190ml乙腈和异丙基醚(1：1，体积比)的混合液来重结晶，得到佐匹克隆．熔点178℃。