盐酸替扎尼定 CAS;64461-82-1 英文名;Tizanidine HCl 化学名;5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2，1，3-苯并噻二唑盐酸盐 分子式;C9H8ClN5S·HCl 分子量;290.18 总杂质;小于0.2% 含量;99.5%以上 标准;USP 性状;白色粉末 用途：是一种中枢性肌肉松驰药，为α2受体激动剂，主要用于颈肩腰背痛和肌强直的 治疗。本品少见不良反应。 包装：25KG/桶 [药理作用] 替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用*，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。 [药代动力学]　 盐酸替扎尼定口服吸收良好，其*口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。*对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经*代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经*排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，*对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。