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泰诺福韦

  • 计量单位:kg
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泰诺福韦 CAS:147127-20-6 英文名称:tenofovir 中文别名:(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 英文别名:TFV;viread;PMPA 分子式:C9H14N5O4P 分子量:287.22 熔点:276-280℃ 水溶性:13.4mg/mL (25℃) 标准:企标 含量:98% 性状:本品为白色固体。 用途:本品为核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病*物联合应用治疗HIV-1感染。 包装:25kg/桶 制备方法 1.在氮气保护下,将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在87℃反应,然后回流。反应完全后冷却至1℃,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,使温度不超过10℃。加毕,在22℃反应,得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。 2.在氮气保护下,将(S)-缩水甘油、5%钯-炭、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(R)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(R)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,在130℃反应至完全,得(R)-9[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加入溴三甲基硅烷,回流反应至完全,得泰诺福韦粗品,可用水重结晶。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺一起搅拌后,加入碳酸氯甲基2-丙基酯,在55~65℃反应至完全,然后以富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

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