多潘立酮 CAS: 57808-66-9 英文名：Domperidone，Motilium 吗丁啉;度哌酮;哌双咪酮;岛姆吡唑;多潘立酮;多番立酮;多帕立酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 英文化学名：5-chloro-1-[1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one，alpha-[2-(diisopropylamino) ethyl]-alpha-phenyl-2-pyridineacetamide 分子式：C22H24ClN5O2 分子量：425.9 熔点 244～248℃ 有关物质 单峰≤0.25％ 总杂质≤0.5％ 干燥失重 ≤0.5％ 硫酸灰分 ≤0.1% 重金属 ≤10ppm 质量标准：EP5.0 含量： 99.0～101.0％ 性状： 白色至类白色粉末 用途：1.由胃排空延缓、胃肠道反流、食道炎引起的消化不良症。 -上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛； -嗳气、肠胃胀气； -恶心、呕吐； -口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。 2.功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐。 包装：5公斤/包，25公斤/桶。 【适应症】 ⒈用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、烧心及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。 ⒉对反流性胃炎有明显的效果，但对胃食管反流病的疗效不太满意。 ⒊可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。 ⒋各种原因引起的恶心、呕吐：手术后的恶心、呕吐；抗帕金森病药物（如苯海索、莨菪碱等）引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭）所致的不良反应；细胞毒性药物（如抗肿瘤药）引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐和对严重的呕吐效果较差；消化系统疾病(胃炎、肝炎、*炎等）引起的呕吐；因疾病和检查、治疗引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等；儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后反流和呕吐等。 ⒌少数可应用于促进产后泌乳。 化学性质 从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末，熔点242.5℃ 用途 强效外周多巴胺受体拮抗剂，有抗呕吐和胃动力学作用，能影响胃肠运动，使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。用于治疗消化不良，及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。 用途 为抗胆碱解痉药 生产方法 2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。 羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代，再氢化还原硝基为氨基，和*环合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌，回流24h。冷却至室温，加入水。过滤出不溶物，用硅胶柱进行层析，展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液，浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔点242.5℃。