顺铂 ;顺氨铂;顺氯氨铂;
- 发布日期: 2014-09-05
- 更新日期: 2025-06-26
产品详请
用途 |
医药中间体
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英文名称 |
whfzl
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型号 |
原料
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包装规格 |
cp2010
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外观 |
晶体粉末
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CAS编号 |
100939-96-6
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别名 |
whfzl
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纯度 |
99%
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分子式 |
13545091980
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重金属 |
1ppm
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顺铂 CAS:15663-27-1 厂家:永诺药业 中文同义词: 氯氨铂;顺二氯二氨基钯;顺双氯双氨络铂;顺二氯二氨基铂(顺铂)即为:CISPLATIN;(Z)-二氨二氯铂;顺氨铂;顺氯氨铂;顺-双氯双氨络铂 英文名称:Cisplatin 化学名: (顺)二氨二氯铂 分子式: Cl2(NH3)2Pt 分子量:300.5 规格:USP30/EP6 含量:99.82% 性状:黄色粉末 用途:抗肿瘤 包装:铝听或铝箔袋 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物,类似于双功能烷化剂,可与DNA复制。DDP细胞最敏感,高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 发现历史 顺铂为当前联合化疗中最常用的药物之一,化学名全称顺式-二氯二氨合铂,为无机金属络合物,将氯解离后与癌细胞的DNA交叉联结,从而破坏DNA功能。可能与DNA形成链内或链间交联,亦可能与DNA及蛋白质形成交联,并抑制细胞有丝分裂,属细胞周期非特异性药物,除抗癌外,尚能抑制淋巴细胞转化,有免疫抑制作用,可用作抗癌药物的金属配合物。 1844年由法国化学家皮朗尼首先制得,曾被称为皮朗尼氏盐。一种橙黄色晶体,溶解度很小(25℃时为0.252 克/100克水),可用四氯合铂(Ⅱ)酸钾溶液与氨水反应制得。 1891年现代配位化学奠基人维尔纳从研究这一类化合物出发建立了配位理论,并阐明了皮朗尼氏盐的顺式结构。 顺铂的抗癌活性直至1965年才由美国密执根大学罗森伯格及其同事发现。他们在研究电场对大肠杆菌生长的影响时,发现在含有氯化铵的培养液中放入金属铂电极再通2安电流两小时后,抑制了大肠杆菌的繁殖。进一步研究表明,这是由于电极上微量铂因电解氧化生成铂离子与氯化铵溶液发生化学反应后的产物—— 顺铂所起的作用。罗森伯格认为顺铂既然能阻止细胞分裂,就应有抗癌活性。通过抗癌试验,证明顺铂有良好抗癌效果,从而引起人们对金属配合物药物学的兴趣,组织了化学、生物学、医学界的国际合作研究,终于使顺铂在治疗癌症上得到了成功的应用。 1978年12月美国食品和药物管理局批准将顺铂用于临床,并作为商品供应市场,具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。但对*、神经系统及*有毒性。现代药物学将本品归为抗肿瘤药。