氯诺昔康 CAS：70374-39-9 中文同义词: 6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;氯诺昔康;劳洛克西;6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;劳诺昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO 分子式：C13H10ClN3O4S2 分子量：371.5 性状:黄色结晶性粉末 有关物质:≤0.25% 质量标准：USP31 含量:≥99% 用途：氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。 　　它的作用机制包括 ： 　　通过抑制环氧化酶（COX）活性进而抑制前列腺素合成 ；但是氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5－脂质氧化酶途径分流。 　　 　　动物体内安全性研究显示，毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和*是对毒性作用最敏感的器官。各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。 包装：25KG/桶 推荐原料药及中间体 用法与用量 针剂:急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。 片剂:各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。 注射剂：每次8毫克，每日剂量一般不超过16毫克。对于某些病人，如有需要，首24小时内的*剂量可为16毫克，之后可再加用8毫克。即第一天的*剂量为24 mg。其后的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg。 片剂：需用足量水送服。 急性轻度或中度疼痛：每日剂量量为8-16 mg，仅一次使用时，服用8-16 mg。如需反复用药，每日*剂量为16mg。*分为每日2次服用。 风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症：每日的剂量为12-16 mg。推荐使用的剂量为每次1片，每日2次。 *剂量：每日不得超过16mg。 肾功能不全时轻至中度肾功能不全者应调整用量。 化学性质 橙色至黄色结晶，熔点225～230℃(分解)。pKa24.7。UV*吸收：371nm。分配系数(正辛醇/Ph值7．4缓冲液)：1.8。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。 用途 非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成，但对酯质氧合酶无作用。 生产方法 2，5-二氯噻吩(I)用*在氯化亚砜存在下进行氯磺化反应，得到磺酰氯(Ⅱ)。接着和甲胺在氯仿中酰化，得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基锂在乙醚中进行羧化反应，得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用，再加入甲醇，酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中，氢化钠存在下，和碘乙酸甲酯反应，生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇钠作用下，环合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。*和2-氨基吡啶，在二甲苯中回流，得氯诺昔康。