利巴韦林 英文名称: Ribavirin CAS：36791-04-5 中文同义词: 利巴韦林;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羟酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羟酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑 别名：病毒唑，利巴韦林，三氮唑核苷，威乐星 化学名： 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺    英文名：Ribavirin 分子式：C8H12N4O5   分子量： 244.21    ATC编码：J0*B04   PubChem：5064    DrugBank：APRD00081       标准;CP2005 含量;98.5～101.5% 性状：应为白色结晶性粉末；无臭、无味 用途：幼儿呼吸道合胞病毒肺炎。甲型、乙型流感和副流感病毒感染。流行性出血热。单纯疱疹。腮腺炎、水痘、带状疱疹等。 包装：25kg/桶 利巴韦林为合成的核苷类抗病*。体外细胞培养试验表明，利巴韦林对呼吸道合胞病毒（RSV）具有选性的抑制作用。利巴韦林的作用机理尚不清楚，但是其体外 活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，利巴韦林可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。推荐原料药及中间体 药理作用 1、利巴韦林在红细胞中磷酸化，生成三氮唑核苷单磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷单磷酸是肌苷单磷酸脱氢酶的强抑制剂，可抑制细胞鸟苷酸的合成，降低细胞鸟苷酸三磷酸化，阻断病毒核酸的合成。 2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干扰病毒复制。 3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和转录酶，从而抑制DNA和RNA合成。对多种病毒 (包括dna型病毒和rna型病毒) 有抑制作用。对流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用，对流行性出血热也有效。 4、主要经尿以原形排泄，也有少量脱糖三氮唑核苷代谢产物，少量从粪便排出。 化学性质 本品为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味。常温下稳定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃(精制品有两种晶体)。 用途 广谱抗病*，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等，有防治作用；对流行性出血热有效。尤其对早期患者 明显。口服可引起腹泻，无其他明显毒性，但可有白细胞减少，剂量过大抑制血红蛋白及红细胞成熟而导致可逆性贫血。动物实验中有致畸致胚胎毒的报道，孕妇忌用。 用途 为广谱核苷类抗病*物 生产方法 以核苷或核苷酸为原料 先将鸟苷和鸟苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在双-对硝基苯酚的催化下，与三叠氮缩酰胺反应生成缩合物，经氨解即得。 鸟苷（或鸟苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[双-(对硝基苯酚）-磷酸酯]→[三叠氮羧基酰胺]缩合物[氨解]→三唑核苷 酶合成法 先将鸟苷和鸟苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下与三叠氮缩酰胺反应直接生成三氮唑核苷。 鸟苷（或鸟苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。