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伊潘立酮 CAS号: 133454-47-4 中文同义词: 伊潘立酮 英文名称: ILOPERIDONE 英文同义词: ILOPERIDONE;1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone 分子式: C24H27FN2O4 分子量: 426.48 标准:企业 含量：99% 性状：白色或类白色粉末 用途;用于治疗成人精神分裂症 包装：25kg/桶 伊潘立酮片获准上市是基于伊潘立酮2项纳入3000多例患者的安慰剂对照的主动控制精神分裂症患者症状和安全性的Ⅲ期临床研究结果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羟色胺5HT2A受体阻断剂，属非典型精神抑制药。伊潘立酮高亲和性地结合于5-羟色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受体(Ki值分别为5.6、6.3、7.1nM)。 伊潘立酮对多巴胺D4和5-羟色胺5HT6、5HT7和去甲肾上腺素NEα1受体中度亲和性(Ki值分别为25、43、22、36nM)，对5HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体低亲和性(Ki值分别为168、216、473nM)，对胆碱能蕈毒碱受体无可检测的亲和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通过对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT1A和去甲肾上腺素NEα1/α2c受体阻断发挥作用。伊潘立酮代谢物P88的亲和性通常≤母体化合物，而代谢物P95仅对5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受体有亲和性(Ki值分别为3.91、4.7、2.7、4.7nM)。
