酮康唑

CAS; 65277-42-1

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产品名称：酮康唑

中文同义词: 顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪;酮康唑;酮康唑 CP2005;酮亢唑

英文名称 ketoconazole

EINECS号 265-667-4

分 子 式 C26H28Cl2N4O4

分 子 量 531.44

物化性质

熔点 146°C

质量标准：cp2010 usp32

含量;99%

性状：白色或类白色结晶性粉末

用　　途 为抗真菌药，用于治疗脚气和头皮屑过多等病症

包装;25KG/纸板桶

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酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁，通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生长，也能抑制孢子转变为菌丝体，防止进一步感染。

低浓度抑菌，高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。 酮康唑洗剂作为皮肤外用药，临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染，如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑)，并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。

药理作用 1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 2.毒理学动物长期毒性实验表明，酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

药代动力学 本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄，经*排出仅占给药量的13%，其中约2%～4%为药物原型，本品亦可分泌至乳汁中。