格列美脲 中文同义词: 贺普丁;格列美脲;1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲;格列美吡拉;反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺;格列吡咯;格力美脲 CAS号：93479-97-1 格力美脲；贺普丁；格列美吡拉 格列吡咯；亚莫利 英文名称: Glimepiride 化学名称：1-（4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基 [苯磺酰） -3-（反式-4-甲基环己基)] 尿 熔点：207-209℃ 有关物质： ≤1.0% 分子式：C24H34N4O5S 标准：企业标准 含量：≥99.0% 性质：白色粉末 用途：本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与*β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。 包装规格:25kg/桶 该品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与*β-细胞表面的磺酰脲受体（相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为：优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取，这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。 【药物相互作用】 1．与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂， β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。 2．氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。 3．格列美脲可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 药物过量 过量服用，患者会突发低血糖反应。 【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，给予患者（n=304）安慰剂及本品1，4或8mg，qd，结果1，4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血红蛋白A1c（HbA1C）分别降低1.2%，1.8%和1.9%；餐后2h血糖（PPG）分别降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效剂量1mg，对FPG，HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性。