中文名称 布地奈德 英文名称 S-budesonide 中文别名 布地奈德;S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羟基-3,20二酮 左布地奈德 CAS RN 51333-22-3 EINECS号 257-139-7 分 子 式 C25H34O6 分 子 量 430.5339 布地奈德 性质、用途与生产工艺 糖皮质激素 布地奈德是一种抗过敏性炎症作用较强的吸入用糖皮质激素，其抗过敏性炎症作用强度弱于丙酸氟替卡松和糠酸莫米松。布地奈德脂溶性稍差，但对糖皮质激素受体亲合力较强，这主要与布地奈德特殊分子构型有关，同时由于布地奈德具有较高*首过代谢效应(90%左右)，使进入体循环药量明显减少，上述特点决定了布地奈德具有较强局部抗过敏性炎症作用和全身副作用较少，较适合儿童使用。研究表明布地奈德气道抗炎强度是氢化考地松600倍，是地塞米松20-30倍，而且吸入布地奈德局部作用强，吸收较少，因此吸入较少剂量布地奈德即可产生较强的气道局部抗过敏性炎症作用，而且副作用较少。 研究资料表明：布地奈德经全身吸收后，*通过*约85-90%被降解，且其代谢物生物活性较低，故本品在很大的剂量范围内，其局部抗炎作用明显强于其全身糖皮质激素的作用，即本品主要在局部发挥作用，小量即可起到与口服大剂量激素同样的预防哮喘或过敏性鼻炎的作用，但全身的副作用会明显小于口服的激素。 CAS号: 51372-29-3 英文名称: 16a(R),17-(Butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 英文同义词: (11β,16α)-;Dexbudesonide;(r)-budesonide;TriaMcinolone-d5;(22R)-Budesonide;(22R)-Budesonide (>90% de);16α,17-[(R)-Butylidenebisoxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16a(r),17-(butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 中文名称: 布地奈德 中文同义词: 布地奈德;右旋布地奈德 CBNumber: CB62129545 分子式: C25H34O6 分子量: 430.53 MOL File: 51372-29-3.mol 布地奈德药理作用 布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或者与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。 布地奈德药动学 吸入给药后，约10%～15%在肺部吸收，吸入单剂布地奈德1mg，约10分钟后达*血药浓度2nmol/l。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(vd)约3l/kg，平均血浆蛋白结合率为85%～90%。本品主要经肝首过代谢(约90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原型布地奈德。 布地奈德适应症 用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。 布地奈德 化学性质 熔点 : 194-199°C 储存条件 : -20°C Freezer 安全信息