替米考星磷酸盐 【化学名称】：4A-O-脱（2，6-二脱氧-3-C-甲基-a-L-核-吡喃己糖基）-20-脱氧-20-（顺-3，5-二甲哌啶基）泰乐菌素磷酸盐 替米可新 【CAS No】:137330-13-3 【质量标准】：USP32 【性　状】本品为淡黄棕色至淡红棕色颗粒。 作用与用途：抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌和支原体，对少数革兰氏阴性菌也有效。主要用于牛、奶牛、山羊、猪、鸡等动物的感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病，对革兰氏阳性菌、部份革兰氏阴性菌、霉形体及螺旋体等均有抑制作用，抗菌活性明显优于泰乐菌素。 替米考星（Tilmicosin） 是一种较新的由泰妙菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，由于其特殊的抗菌活性和药动学特征已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等和泌乳动物乳房炎的治疗。 药理作用： 1、抗菌活性强 替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及霉形体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。 2、在家畜体内的主要药动学特征是:内服和皮下注射吸收快，能迅速而较完全的从血液进入乳房，乳中药物浓度高，维持时间长，乳中消除半衰期长达1-2d，此外，替米考星亦在肺组织中药物浓度高，体内表观分布容积大。 临床应用：替米考星临床上主要用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、霉形体等感染），并且对猪的免疫抑制性疾病如蓝耳病、圆环病毒病、猪瘟、霉菌毒素等能有效地控制；对家禽霉形体病和泌乳动物乳房炎等效果显著。 【药理】(1)药效学：抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌，对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。据报道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对以下病原微生物的MIC(μg／mL)分别为溶血性巴斯德氏菌3.12，多杀性巴斯德氏菌6.25，昏睡嗜血杆菌6.25，牛鼻支原体0.024，牛眼支原体0.048，鸡败血支原体0.0025～0.1，鸡关节液支原体0.006～O.025。 (2)药动学：内服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强，分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达1～2日，体内维持时间长。给牛按每kg体重lOmg皮下注射后1h内出现血药峰浓度，3天后血清浓度保持0.07μg／mL。而肺组织至少在一次注射后3天仍能维持高于3.12μg／mL的浓度。肺／血清的替米考星比值约为60：1。给奶牛静脉注射后0.5h乳中药物维度远高于血药浓度，乳／血的Cmax比值为30：1～10：1，乳中药物半衰期为22.6h。 皮下注射后0.5h乳中浓度高于血药浓度近50倍，半衰期长达33.8h，通过放射性标记替米考星的测定，发现在尿和粪中历时21天分别出现24%和68%的投药量。 【药物相互作用】参见红霉素。本品与肾上腺素联用可促进猪死亡。 【注意】(1)本品禁止静脉注射。牛一次静脉注射5mg／kg即致死，对猪、灵长类动物和马也有致死的危险性。 (2)肌内注射和皮下注射均可出现局部反应(水肿等)，亦不能与眼接触。皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。 (3)本品毒作用的靶器官是心脏，可引起心动过速和收缩力减弱。牛皮下注射50mg／kg不致死，150mg／kg则致死。猪肌内注射lOmg／kg引起呼吸增数，呕吐和惊厥；20mg／kg可使3／4的试验猪死亡。猴一次肌内注射lOmg／kg无中毒症状，20mg／kg引起呕吐，30mg／kg则致死。 (4)应用本品时应密切监视心血管状态。心脏β1受体激动剂-多巴酚丁胺(Dobu—tamine)能解除犬的负性心力效应。而β受体阻断剂-普萘洛尔(Propranolal)则加剧诱发犬心动过速的负性心力效应。 (5)本品的注射用药慎用于除牛以外的动物。 (6)休药期牛皮下注射28日 猪内服14日。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。 【用法与用量】皮下注射 一次量 每lkg体重牛lOmg 2～3日一次 每个注射点不超过15mL 混饲 每lOOOkg饲料 猪200～400g(以替米考星计)