Vildagliptin 中文名称： 生产维格列汀原料 维格列汀生产厂家 维格列汀价格 MF： C16H15F6N5O?H3O4P?H2O MW： 303.4 CAS： 274901-16-5 2007年9月28日， 诺华公司宣布其 [1] 口服抗糖尿病新药维格列汀(vildagliptin，商品名：Galvus)获得欧盟委员会批准，将在27个欧盟国家及挪威和爱尔兰上市。 其化学名为1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(5)-四氢吡咯烷¨。 21，分子式为c，，H．，N。O：，相对分子质量为303．4。结构式见图 [2] 。 维格列汀与默克公司2006年FDA批准上市的 西他列汀(sitagliptin，Januvia)同属IV型二肽基肽酶(DPP_4)抑制剂。 2 药理作用 编辑 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽．1(GLP．1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP·l能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP．1还可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP4与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H。1。 维格列汀通过与DPP一4结合形成DPP一4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。