N-[[2-[[[4-[[[(Hexyloxy)carbonyl]amino]iminomethyl]phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-beta-alanine ethyl ester monomethanesulfonat 中文名称： 生产甲磺酸达比加群酯原料 甲磺酸达比加群酯生产厂家 甲磺酸达比加群酯价格 MF： C34H41N7O5.CH4O3S MW： 723.84 CAS： 872728-81-9 达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的*步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。 英文名 Dabigatran etexilate 异名 Pradaxa，BIBR-1048MS, BIBR-1048 化学名 3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯 N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester CAS编号 211915-06-9 化学式 C34H41N7O5（627.74） 开发单位 德国Boehringer Ingelheim 公司研发 *上市时间和国家 2008年，德国和英国 性状 无色固体，熔程为126.4 ～ 127.8 ℃ 2 达比加群酯 编辑 达比加群酯是*的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。 直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶（游离型和结合型）活性而发挥强大抗凝疗效，凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同，达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。 达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局（FDA）批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防，目前这一适应征已在全球六十多个国家获得批准。 据纳入18113名患者的前瞻性多中心国际临床试验RE-LY®研究结果显示，与控制良好的华法林治疗相比 达比加群酯150mg bid显著降低卒中和全身性栓塞的发生风险，包括出血性卒中达比加群酯110mg bid具有相似的卒中/全身性栓塞发生率达比加群酯110mg bid显著减少大出血事件的发生两种剂量水平的达比加群酯均显著降低危及生命的出血和颅内出血的发生达比加群酯150mg bid显著降低血管性死亡率关于达比加群酯临床研究计划 勃林格殷格翰用于评估达比加群酯有效性和安全性的临床研究计划包括： 接受全髋关节和全膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞（VTE）的一级预防急性VTE治疗VTE次级预防房颤（AF）患者的卒中预防 3 药理作用 编辑 本品为直接凝血酶抑制剂，为达比加群的前药，属于非肽类凝血酶抑制剂。口服后在体内释放出后者，与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血瀑布网络的*步骤及血栓形成。 4 适应症 编辑 适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险