Verapamil 中文名称： 生产维拉帕米原料 维拉帕米生产厂家 维拉帕米价格 MF： C27H38N2O4 MW： 454.6 CAS： 52-53-9 维拉帕米，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞剂。近年来除用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 维拉帕米 别名： 异搏定，戊脉安， 凡拉帕米，异搏停 英文名：Verapamil 英文别名：Cordilox，Iproveratril，Veraloc，Verapamilum IproveratrilISOPTIN MF：C27H38N2O4 MW：454.6 CAS ：52-53-9 2 性状 编辑 片剂，针剂。 常用其盐酸盐，为白色粉末；无臭。在甲醇、乙醇或 氯仿中易溶，在水中溶解。熔点140℃一145℃。 3 贮藏 编辑 遮光，密闭保存。 4 作用与用途 编辑 为钙通道阻滞剂（ 钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率， 而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除 房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起 心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可 增加冠脉流量，改善 心肌供氧，此外，它尚有抑制 血小板聚集作用。 5 药理药动学 编辑 药效学 属Ⅳ类 抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），在 心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响 心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏作工减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。 药动学 口服后90%以上被吸收， 生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经*关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时.静脉给药的药-时 曲线呈双相， 半衰期α约4分钟， 半衰期β为2～5小时；去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达*作用，持续6小时。静脉给药抗 心律失常作用于2分钟（1～5分钟）开始，2～5 分钟达*作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5 天内为70%，原形药为3%，9～16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。 6 适应症 编辑 口服适用于治疗：①各种类型 心绞痛，包括稳定型或 不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如 变异型心绞痛；②房性过早搏动，预防心绞痛或 阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④ 高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使 心房扑动或心房颤动的 心室率减慢。 口服用于治疗房性早搏或预防室上性心动过速发作。也用于治疗轻、 中度高血压、肥厚性心肌病、 口吃、食管痉挛和 食管失弛缓症等。 静脉推注用于中止阵发性室上性心动过速发作、房颤伴快速室率，也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性*扭转型 室性心动过速。该品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速，效果显著，为治疗室上性心动过速的*药物。 7 用法用量 编辑 1、口服吸收完全，30—45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5—6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在 血浆中90%与 血浆蛋白结合。静注后1—2分钟开始作用，10分钟达*效应，作用持续15分钟。 2、成人常用量：①口服，开始一次 40—80mg，一日 3—4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在 240—480mg； ② 静脉注射，开始用 5mg（或按体重 0.07S—0.15mg/kg），静注 2—3分钟，如无效则 10—30分钟后再注射一次；在老年患者，为了减轻不良反应，上述剂量应经 3—4分钟缓慢注入； ③ 静脉滴注，每小时 5—10mg，加入 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中静滴，一日总量不超过 50—100mg。 3、成人处方极量口服一日 480mg，分次服用。 4、小儿常用量①口服，2岁以下一次 20mg，一日 2—3次；2岁以上一次 40—120mg，一日 2—3次，依年龄及反应而异； ②静脉注射，新生儿至 1周岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg；1岁至 15岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg，总量不超过 5mg，2—3分钟缓慢静注， 心电图连续监护，必要时 30分钟后可再给一剂。