mirtazapine 中文名称: 生产米氮平原料 米氮平生产厂家 米氮平原料报价 mf: c17h19n3 mw: 265.35 cas: 85650-52-8 抑郁症的发作 米氮平 商品名及别名 瑞美隆(remeron) 英文名 mirtazapine 主要成分 每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。 化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮卓。 分子式及分子量 c17h19n3 265.36 cas no.61337-67-5 结构式 [1] 性状 “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形,其中一面有“organon”字样,另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。 药理学特征 瑞美隆(米氮平)是 抗抑郁药,是中枢突触前膜α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-ht2和5-ht3受体 :米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-ht2受体,右旋体阻断5-ht3受体。米氮平的抗组织胺受体(h1)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,对心血管系统无影响。米氮平适用于 抑郁症,对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。 药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-ht2,5-ht3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-ht2受体,右旋体阻断5-ht3受体。米氮平的抗组织胺受体(h1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。 药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收( 生物利用度约为50%),约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与 血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。 肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 3 药代动力学 口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 [适应症] [作用与用途] 抑郁症的发作 服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。 成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获*疗效。有效剂量通常为每日 15-45mg。 肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。 瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(*在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。 病人应连续服药,*在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至*剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。