Perospirone hydrochloride 中文名称：安徽合肥市蜀山区 哌罗匹隆 MF： C23H30N4O2S.HCl MW： 463.04 CAS： 129273-38-7 哌罗匹隆 锁定 编辑 目录 基本信息 哌罗匹隆 1 临床研究 基本信息 ‍【英文名】　Perospirone 【别名】　cis-N-［4-［4-(1?2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl］butyl］-1?2-cyclohexanedicarboximide；(3aR?7aS)-rel-2-［4-［4-(1?2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl］butyl］hexahydro-1H-isoindole-1?3(2H)-dione 【登记号】　CAS［150915-41-6］；MI14,7182 【化学式】　C 23 H30N4O2S ‍【性质】　盐酸哌罗匹隆(Perospirone hydrochloride)：C23 H 30 N 4 O 2 S·HCl,CAS登录号［129273-38-7］。mp192～193℃。 【制法】　3-氯-1?2-苯并异噻唑和哌嗪一起在120℃加热20h。溶于水,用二氯甲烷反复提取。提取液合并,干燥,减压浓缩。得到的物质溶于乙醚,过滤,减压浓缩得3-(1-哌嗪基)-1?2-苯并异噻唑。该苯并异噻唑和N-(4-溴丁基)环己烷二甲酰亚胺溶于乙腈,加入碳酸钾和碘化钾,回流反应,即得产物。 【用途】　日本Sumitomo Pharma公司开发,2001年在日本*上市。多巴胺D2/5HT2拮抗剂。用于精神分裂症。 【功效主治】 用于治疗精神分裂症【化学成分】 盐酸哌罗匹隆 【药理作用】 哌罗匹隆是一种 非典型抗精神病药，通过影响多巴胺代谢途径，阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。与氟哌啶醇比较，哌罗匹隆对纹状体部位选择性较强，故较少引起锥体外系反应。非临床研究结果显示，哌罗匹隆通过阻断多巴胺-2受体，抑制甲基 *或阿扑*诱导的小鼠和大鼠中枢刺激或刻板行为，抑制大鼠条件性回避反应；通过阻断5-HT2受体，抑制色胺或PCA（对氯苯异丙胺）引起的大鼠前肢痉挛、体温升高等行为学异常；在大鼠条件性 情感障碍模型中，能抑制心理应激导致的运动不能的发作；哌罗匹隆对大鼠和小鼠强硬症、对小鼠运动迟缓的诱发率较低。 【药物相互作用】 （1） 严禁与肾上腺素合用； （2） 与中枢神经抑制剂（*酸衍生物）合用时，因有相互增强中枢神经抑制作用的情况，要慎重给药，如减量等； （3） 与多巴胺能药物（ 左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭）合用时，因有相互减弱作用的情况，要慎重给药，如减量等； （4） 与降压药合用时，因有相互增强降压作用的可能性，要慎重给药，如减量等； （5） 与 多潘立酮、甲 氧氯普胺合用时，易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状； （6） 与H2受体拮抗剂（西咪替丁）合用时，可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用，要充分观察，慎重给药； （7） 与P450的3A4酶选择性抑制剂（大环内酯类抗生素）合用时，可使本品的血药浓度升高，可能导致不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。 （8） 与通过P450的3A4酶代谢的药物（西沙必利、*）合用时，两种药物的不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。 【不良反应】 据国外研究数据， 哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中，429例中有267例（62.2%）发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.4%)， 震颤65例(15.2%)，肌强直52例(12.1%)， 构音障碍45例(10.5%)等锥体外系症状， 失眠93例(21.7%)，困倦59例(13.8%)等精神 神经症状。临床实验室检查异常有 催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例)，AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)， ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等 【禁忌症】 （1） 昏迷状态的患者禁用（本品可能会加重 昏睡状态）； （2） 受*酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用（本品可增强中枢神经系统抑制作用）； （3） 对本品的成份有过敏史的患者禁用； （4） 正在接受肾上腺素治疗的患者禁用（本品可逆转肾上腺素的作用，引起血压下降）。