硼替佐米

别名：保特佐米，包特左米

化学名 Bortezomib  

CAS No. 179324-69-7 

同义词 [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 

分子量 384.24 

分子式 C19H25BN4O4 

外观 白色或类白色结晶粉末 

性质 熔点122-124°C 密度 1.214 

规格 根据客户需求 

纯度 99.8% 

产品性状 ：外观为白色或类白色结晶粉末，易溶于二甲基亚砜，乙醇，难溶于水溶液，

硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体存在于所有真核细胞中，降解细胞内超过80%的蛋白质。万珂可逆性地抑制蛋白酶体的功能，从而抑制蛋白的降解，导致蛋白堆积，细胞凋亡。由于多发性骨髓瘤(MM)不断复制和分泌骨髓瘤蛋白，因此比正常细胞对蛋白酶体更敏感。可用作MM和套细胞淋巴瘤的第二线治疗用药。但近来部分国家推荐可用作MM的第一线治疗用药。

保特佐米又称硼替佐米，是一种造血系统恶性肿瘤治疗药物，本品属哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明保特佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长，适用于多发性骨髓瘤者的治疗。