产品详请
| 货号 |
A19242719801
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| 品牌 |
丰竹林化学
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| 外观 |
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| 纯度 |
99%
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| CAS编号 |
637-58-1
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| 别名 |
l-异亮氨酸价格
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| 保质期 |
月
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| 质量标准 |
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匹伐他汀钙
文名：匹伐他汀钙
英文名：Pitavastatin Calcium
别名:尼伐他汀（ nisvastatin） 、NK-104、itavastatin、Livalo、NIK-104、NKS-104
中文化学名：（+）-双{（3R，5S，6E）-7-[2-环丙基-4-（4-氟代苯基）喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐
英文化学名：(+)-monocalciumbis｛(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate｝
分子式：[C25H23FNO4]2Ca
分子量：880.98
CAS: 147526-32-7
结构式：
用途： 适用于高脂血症和高胆固醇血症。
质量标准：企业标准
性状 白色或类白色粉末
比旋度 +24至+27°
有关物质 ≤1.0％
异构体 ≤1.0％
干燥失重 ≤2.0%
重金属 ≤0.002％
含量 ≥98.5％
包装：1公斤/袋
他汀类降脂药物
匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于他汀类药物，主要通过对一种叫作HMGCo-A还原酶的*酶的抑制来降低*制造胆固醇的能力，以此改善升高后的血胆固醇水平，主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者，其降脂效果非常好，是迄今为止*效的降脂药物。
药理作用
抑制HMG-CoA还原酶：匹伐他汀钙对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用，IC50值为6.8 nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。
阻碍胆固醇的合成：能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程，IC50值为5.8nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的29倍，是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀钙对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。
增大LDL受体密度：匹伐他汀能在1μmol/L的超低浓度下诱导LDS受体mRNA的合成，使其数量增加，导致LDL受体密度增大，从而促进LDL的清除，使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。
药代动力学
口服后主要吸收部位是十二指肠和大肠，吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上，选择性地分布在*，在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀钙主要在*、*、肺、心脏、肌肉中代谢，代谢物浓度比药物原型浓度低，经粪便排出体外，尿中也有少量药物排泄，总排泄率几乎达到100%。
健康成年男子一次口服匹伐他汀0.5～8mg，t1/2约为10h，血浆中药物原型的cmax和AUC随给药量的增加而增大，反复服药未见药物积蓄。
