罗格列酮
中文同义词: 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮;罗格列酮;罗格列酮盐酸盐 【化学名称】(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 盐酸盐;罗格列酮盐酸;罗格列酮盐酸盐;文迪雅;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基-2,4.噻唑烷二酮;罗格利酮
英文名称: Rosiglitazone
CAS 编号: 122320-73-4
分 子 式: C18H19N3O3S
分 子 量: 357.43
性 状: 白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。在水中几乎不溶
主要用途: 用于治疗糖尿病
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噻唑烷二酮类降血糖药
罗格列酮与吡格列酮是目前我国临床上治疗糖尿病常用的噻唑烷二酮类降血糖药,本品为胰岛素增敏剂,通过增加骨骼肌、*、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素、C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。但要求患者尚有一定的分泌胰岛素的能力。临床适用于经饮食控制和锻炼仍不满意的2型糖尿病患者,也可与双胍类或磺脲类合用治疗单用时血糖控制不佳者。单用,口服初始剂量每日4mg,12周后必要时可增至每日8mg。于空腹或进餐时服。服后老年患者可能有轻至中度水肿及贫血,为此水肿患者慎用。
罗格列酮与磺酰脲类、二甲双胍等降糖药有着相似的不良反应及发生率,如上呼吸道感染发生率9.9%,外伤7.6%,头痛5.9%。罗格列酮除具有上述与其他降糖药相似的不良反应外,还有其特有的不良反应,即尿潴留导致轻度至重度水肿,以及血容量增加。这可能就是该药引起心血管危险的原因。
2007年5月21日,美国《新英格兰医学杂志》在线发表了罗格列酮可能升高患者心脏病死亡危险的荟萃分析结果。
2007年7月30日,美国食品药品管理局(FDA)举行听证会,认为罗格列酮存在心血管安全隐患,但支持该药仍留在美国市场。
2007年8月14日,FDA决定全部噻唑烷二酮类药物(简称tzd)说明书中增加心衰危险的黑框警告。
2007年11月27日,美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会发布共同声明,修改噻唑烷二酮类药物使用说明,注明该类药物可增加体液潴留、充血性心衰和骨折危险,其中罗格列酮可能增加心梗危险。
2010年9月FDA发布信息宣布,将严格限制含有罗格列酮药物的使用,仅用于其他药物不能控制血糖的2型糖尿病患者。
2011年3月2日,FDA向公众发布信息,通报关于在医师用说明书和患者用药指南中增加了关于(糖尿病药物罗格列酮(rosiglitazone,Avandia)的心血管风险(包括心脏病发作)的信息。