中文同义词: 来曲唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈;20MG/50MG/1KG 

英文名称: Letrozole 

 

    1、别名:芙瑞 

    2、化学名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 

    3、CAS:112809-51-5 

    4、申报类别:6+6类 

    5、推荐开发剂型:原料+片剂 

    6、规格:2.5mg 

    7、分子式:C17H11N5 分子量:285.31 

    8、性状:白色至类白色粉末 

    9、适应症：激素类及抗激素类抗肿瘤药。来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂。绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。 

    10、知识产权情况：原料、冻干的保护期到2006年5月15日，已经过了，没有专利跟行保方面的限制，原料、冻干粉针的标准耶都已经转正，可以申报该品种。 

    11、研发进度：我公司目前已完成该项目合成工艺的中试放大研究，寻求有实力的企业共同合作。 

  药理作用

来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。

2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者，允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。这是继2005年6月英国批准阿斯利康的瑞宁得后批准的第2个芳香酶抑制剂。在临床试验中两药均显示，与目前的标准三苯氧胺治疗相比可更好的预防乳腺癌复发的风险。  

 

来曲唑片与阿那曲唑区别

来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.

阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。