产品名称： 丁螺环酮 布斯呢隆、布斯帕 

英文名称： Buspirone 

CAS 编号： 36505-84-7 

中文同义词: 丁螺环酮;8-[4-(嘧啶-2-基)-1-哌嗪基丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮;丁螺旋酮;8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9- 二酮;螺氮癸嘧哌嗪;希司必隆 

英文名称: Buspirone 

性 状： 白色粉末 

主要用途： 本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用。本品适用于各种类型的焦虑症的治疗。 

     

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 化学性质 

白色结晶，熔点104～106℃。

盐酸丁螺环酮(Buspirone Hydrochloride)：C2lH31N5O2?HCI。[33386-08-2]。从无水乙醇结晶，熔点201.5～202.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：136腹腔注射。  

 

用途 

新一代非苯并二氮杂卓类选择性抗焦虑药，通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用，是5-HTIA受体的部分激动剂。它的抗焦效应强度与*相当，但没有*类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应，成瘾性的倾向较小，不易引起滥用。用于治疗急、慢性焦虑状态，如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等，尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。  

 

生产方法 

2-氨基嘧啶、浓盐酸和二氯甲烷混合，搅拌下加入氯化锌，冷却至5～10℃，分批加入亚硝酸钠，加毕继续反应。倾入冰水，静置，分出有机相。水相用二氯甲烷萃取3次，和有机相合并，干燥，蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体，熔点63～65℃：，即为2-氯嘧啶。

无水哌嗪、碳酸钠和水混合，在50～65℃和搅拌下分批加入2-氯嘧啶，加毕继续反应，慢慢冷至35℃。过滤除去1，4-二(2-嘧啶基)哌嗪，滤液用氯仿萃取3次。萃取液干燥，蒸去溶剂，减压蒸馏，收集115～117℃/133Pa(或118～120℃/270Pa)的馏分，即为1-(2-嘧啶基)哌嗪。

环戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合，室温搅拌下慢慢加入三乙胺，反应。升温至60～65℃，慢慢加入水，再加入98%的硫酸至Ph值为1，冷却至5～10℃，过滤，水洗。得到的固体和硫酸一起于130℃加热，再加入水，于150℃回流，冷却，过滤，水洗，粗品用水和异丙醇重结晶，得白色针状结晶，熔点179～18l℃，为β，β-四亚甲基戊二酸。戊二酸衍生物和醋酐加热回流，过滤，浓缩至干，冰箱中放置过夜，析出白色片晶，过滤，干燥，得戊二酸酐衍生物，熔点64～66℃。戊二酸酐衍生物和浓氨水加热至溶解，迅速倒入瓷盘中，冷却，析出的鳞片状晶体即为戊二酰亚胺衍生物，熔点153～154℃。该亚胺和1，4-二溴丁烷及无水碳酸钾在甲苯中回流，过滤，收集160～1.70℃/13Pa的馏分，为溴丁基化的亚胺化合物。*和1-(2-嘧啶基)哌嗪、无水碳酸钾、正丁醇一起回流，过滤，蒸去溶剂，得到的黄色固体用异丙醇重结晶，得丁螺环酮，再和等摩尔的5mol/L氯化氢的乙醇溶液成盐，无水乙醇重结晶，即得盐酸丁螺环酮。

前述得到的1-(2-嘧啶基)哌嗪，可先和1，4-二溴丁烷、碳酸钠、乙腈一起回流，过滤。冷至0℃，过滤，干燥得浅黄色晶体，为1-(4-溴丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪，熔点241.5～242.5℃(或238～242℃)。该二取代哌嗪和前面制备中得到的β，β-四亚甲基戊二酰亚胺、无水碳酸钾、甲苯一起回流。蒸去甲苯，冷却，滤集固体，用异丙醇重结晶，得白色晶体丁螺环酮。再和等摩尔的5mol/L氯化氢的乙醇溶液作用成盐，用无水乙醇重结晶，即得盐酸丁螺环酮。该法和前法的不同之处，仅在于丁基先引入哌嗪环，初看似无大的区别，但认为该法能把前法相应步骤的总收率从43.2%提高到72.9%提高的幅度可谓不小，且各中间体的用量降低，成本降低。