英文名称：Valsartan

 

中文别名：丙戊沙坦,缬沙坦

中文同义词: N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸;缬沙坦;盐酸氨溴索杂质D;CGP一48933:DIOVAN;N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸/缬沙坦;L-缬沙坦 

英文名称: 3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid 

 

CAS 编号：137862-53-4

 

分子式：C24H29N5O3

 

分子量：435.53

缬沙坦理化性质：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、无味。在乙醇、中极易溶解，在甲醇中易溶，在氯仿、冰醋酸、乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。熔点197~200℃。

丰竹林药业缬沙坦用 途：降压类药。缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

包装与贮藏：规格包装量为20 kg×4桶（或1kg铝箔袋包装），成品置于纸板桶内。内衬牛皮纸袋再衬塑料袋及桶盖。

贮 藏：防潮、避光、密闭保存。

缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体提起拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；该品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。　缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。　对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2-4周后达*降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。　突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。　缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

抗高血压药

缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用*损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的*保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。

一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。

本品具有如下特点：

1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。

2，降低升高的血压，同时不影响心率。

3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达*降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。

4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。

5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。