中文名称: 阿替洛尔
中文同义词: 阿替洛尔;阿坦乐尔;氨酰心安;4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺;阿坦洛尔;苯氧胺;阿替洛尔/4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
英文名称: Atenolol
别 名: 氨酰心安;阿坦洛尔;苯氧胺;盐酸阿替洛尔 阿坦乐尔
CAS 编号: 29122-68-7
分 子 式: C14H22N2O3
分 子 量: 266.34
包 装: 25kg纸板桶
性 状: 白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇,微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚,微臭
主要用途: 该品为β受体阻滞剂,用于治疗高血压、心绞痛及心律失常、青光眼的眼压控制等
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药理作用
阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵,是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似,是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。在小剂量给药时,它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是,在大剂量给药时,阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此,尽管阿替洛尔具有心脏选择性,慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量,同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。
口服F为46%~60%,Tmax约2~ 4 h,主要以原形自尿排泄,T1/2为6~7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全,剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F,餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1:1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%, Vd为50~75 L。阿替洛尔不通过*代谢,大部分药物以原型从尿中排出体外,肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10~28 h,甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短,为4.2h。
化学性质
白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇,微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚,微臭。
用途
该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。
用途
用于治疗高血压,心绞痛及心律失常,青光眼的眼压控制等。