中文名称 阿法骨化醇 

英文名称 alphacalcidol 

中文别名 α-骨化醇;法能;9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇;阿夫唑嗪相关杂质A;1(Α)羟基维生素D3 

CAS RN 41294-56-8 

EINECS号 255-297-1 

分 子 式 C27H44O2 

分 子 量 400.6371 

危险品标志  

风险术语  

安全术语  

物化性质  

用　　途 用于治疗骨质疏松症、维生素D依赖性佝偻病和骨软化症等 

理化性质

白色结晶或结晶性粉末，不溶于水和己烷，溶于甲醇、无水乙醇、氯仿、二氯甲烷、丙酮或乙醚。遇空气及光易变质。  

厂家：丰竹林药业

药理作用

阿法骨化醇经*迅速转化成1，25-二羟基维生素D3,在体内起调节钙和磷平衡的作用，由于增进了体内循环中的1，25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙和磷的肠道吸收，促进骨骼矿化作用，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛以及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。

阿法骨化醇可增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。促进胶原和骨基质蛋白合成。调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。适用于治疗佝偻病和软骨病、肾性骨病、骨质疏松症和甲状旁腺功能减退症。青年者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。  

 

药效学

本品经口服后，由肠道迅速吸收入血液，经*微粒体25-羟基化酶作用使侧链25位羟基化合生成具有活性的1α，25-(OH)2D3，分布于肠道及骨等靶组织内，与受体结合时可促进肠道钙的吸收，具有骨盐溶解及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏维生素D的大鼠及摘除肾的大鼠给予本品进行实验，可见促进肠道吸收钙，升高血清钙的水平。摘除*的大鼠由于肾完全摘除，多数骨吸收腔和类骨层，低钙化层明层增加，给予本品30d进行实验，可见骨新生。故阿法骨化醇具有促进骨形成作用。老年性骨质疏松症给予本品前后用电子及光学显微镜进行髂骨活组织检查，发现活动性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等，获得骨组织学改善。  

 

适应证

阿法骨化醇可用于改善慢性肾功能不全、甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、骨软化病时维生素D代谢异常引起的各种症状，如低钙血症、手足痉挛、骨痛、骨病变及骨质疏松等症。  

 

使用方法

α-骨化醇用于骨质疏松症，口服：初始量0.5μg/d，维持量0.25～0.50μg，qd。

α-骨化醇慢性透析病人低钙血症，0.5～3.0μg/d，分2～3次服用。

α-骨化醇甲状旁腺功能低下，0.25～3.00μg/d，分2～3次服用。

α-骨化醇肾性骨萎缩，隔日0.25～3.00μg，分2～3次服用。

α-骨化醇维生素D依赖性佝偻病，1μg/d，分2～3次服用。

α-骨化醇家族性低磷血症，2μg/d，分2～3次服用。