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AZD-9291
别名：AZD9291，azd9291
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中文同义词: 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
英文名称: AZD-9291
英文同义词: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4
(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide
CAS号: 1421373-66-1
含量：99%
性状：白色粉末
一项公布于10月举行的分子靶标和癌症治疗国际会议的研究报告显示，一种新的突变选择性
EGFR-TKI药物AZD9291，是第三代EGFR抑制剂，临床前实验效果明显，该药物可以有效作用于对
已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期肺癌。对晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者或能提
供一种有希望的新治疗选择。大约有50%患者出现肿瘤缩小，该药物对于T790M突变的患者（60%
患者检测到）疗效尤其突出，而T790M突变是EGFR治疗耐药的主要原因。
AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR.
约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。
NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替
尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性
。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了*次突变，通常被称之为抗性突变
。
研究表明AZD9291可能为这类病人提供一种有效的新治疗方案，同时还对皮肤副作用小，而目前
的EGFR抑制剂通常会有皮肤毒性。
EGFR突变发生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亚洲NSCLC患者中。很多病人在起初对已批准的
EGFR抑制剂厄洛替尼和阿法替尼反应良好，但最终会开始抵抗这些治疗，一般在10-14个月内。
很多病人是因为另一种突变，即T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者，*的稍
微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂（阿法替尼和西妥昔单抗），但毒性非常大。
本研究中，199名EGFR突变晚期NSCLC病人，在经历过1种或多种标准EGFR治疗后疾病出现进展，
接受不同剂量的AZD9291治疗。所有剂量水平、所有亚组人群包括脑转移人群都会观察药物疗效
。
总体来说，51%患者的肿瘤缩小，在确认T790M突变的89名患者中，64%的患者对AZD9291有反应
，T790M阴性患者为23%
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