XL-184

产品名称 XL-184  (Cabozantinib)

产品描述 XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met 时，IC50分别为

0.035 nM 和 1.3 nM。
靶点 VEGFR2 c-Met   
IC50 0.035 nM 1.3 nM [1]
分子量(MW): 501.51 
化学式: C28H24FN3O5
CAS NO: 849217-68-1  

XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，
XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和

内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100mg/kg 和 10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿

瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长

XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于

Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3

nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234

nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。[1] XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处

理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细

胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和

VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时

则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]

临床实验  联用疗法  XL184和Mitoxantrone及Prednisone联用治疗男性抗阉割的前列腺癌

(COMET-2)目前处于三期研究阶段。
结果显示， XL-184 cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著

改善。 XL-184 cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分

别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%
 

武汉丰竹林化学科技有限公司是一家新药研发、生产、进出口为一体的高新技术企业。 丰竹林化学科技坚持“质量第一，信誉第一，价格从优，竭诚服务”的经营宗旨，愿与国内外新老客户真诚合作，互惠互利！武汉丰竹林主营高品质抗癌类原料新药：XL184，WZ4002，阿帕替尼，苹果酸舒尼替尼，索拉非尼，阿西替尼，吉非替尼，盐酸埃罗替尼，甲苯磺酸索拉非尼，阿法替尼，甲磺酸伊马替尼，达沙替尼，硼替佐米，AZD-9291（AZD9291，azd9291，1421373-66-1），凡德他尼，伯舒替尼，阿法替尼双马来酸盐BIBW2992-MA2 （BIBW2992双马来酸盐）