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XL-184
产品名称 XL-184 (Cabozantinib)
产品描述 XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met 时，IC50分别为
0.035 nM 和 1.3 nM。
靶点 VEGFR2 c-Met
IC50 0.035 nM 1.3 nM [1]
分子量(MW): 501.51
化学式: C28H24FN3O5
CAS NO: 849217-68-1
XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，
XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和
内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100mg/kg 和 10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿
瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长
XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于
Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3
nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234
nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。[1] XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处
理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细
胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和
VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时
则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]
临床实验 联用疗法 XL184和Mitoxantrone及Prednisone联用治疗男性抗阉割的前列腺癌
(COMET-2)目前处于三期研究阶段。
结果显示， XL-184 cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著
改善。 XL-184 cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分
别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%
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