XL-184

产品名称卡博替尼苹果酸盐 XL-184  (Cabozantinib)

临床实验  联用疗法  XL184和Mitoxantrone及Prednisone联用治疗男性抗阉割的前列腺癌

(COMET-2)目前处于三期研究阶段。
结果显示， XL-184 cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著

改善。 XL-184 cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分

别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%

分子量(MW): 501.51 

 卡博替尼苹果酸盐 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和

内皮细胞增殖，促进凋亡。 
化学式: C28H24FN3O5
CAS NO: 849217-68-1  

产品描述 卡博替尼苹果酸盐是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met 时，IC50分别为0.035 nM 和 1.3 nM。
靶点 VEGFR2 c-Met   
IC50 0.035 nM 1.3 nM [1]
卡博替尼苹果酸盐是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，