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克里唑替尼
学名:3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺
英文名:PF-2341066/Crizotinib 克里唑蒂尼
CAS号:877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.343
含量:99%
性状：白色粉末
说明:克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌
（NSCLC）。2011年8月26日，辉瑞公司的XALKORI (crizotinib)胶囊获得美国食品药品管理局
(FDA)批准，这是第一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品，用于治疗通过FDA批准
的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)
克里唑蒂尼 - 临床试验
试验中的所有患者均罹患晚期非小细胞肺癌(NSCLC)，并存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因改变
。共96%有腺癌病史，76%为非吸烟者。即使在行为状态评分较差(2或3分)的患者中，客观有效
率也能达到57%。
根据研发该药的辉瑞公司发布的一项声明，由于41%的患者此前曾接受至少3种治疗，因此原先
预计的有效率仅为10%。
韩国首尔国立大学癌症研究所的内科学教授Yung-Jue Bang博士表示，8周时疾病控制率(包括完
全缓解、部分缓解及疾病稳定)达87%。缓解时间较为持久(范围1~15个月)。几乎所有患者的肿
瘤均出现缩小。中位随访6.4个月后，在中位无进展生存期上未达到研究终点。他表示，6个月
时无进展概率为72%
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