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丹参酮ⅡA
【英文名称】 TanshinoneⅡA
【别 名】 丹参醌Ⅱ, 丹参醌ⅡA
【化 学 名】 Phenanthro [1, 2-b]furan-10, 11-dione, 6, 7, 8, 9-tetrahydro-1, 6, 6-trimethyl
【分 子 式】 C19H18O3
【分 子 量】 294.33
【C A S 号】 568-72-9
【来 源】 为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。南欧丹参 Salvia sclarea L. 根,陇西鼠尾草的根。
【规 格】 10%,20%,50%,98%
【物理性质】 桔红色针状结晶( EtOAc), mp 209~210 ℃。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂,微溶于水。
【药理药效】
(1) 对冠状动脉作用:治疗冠心病,能改善冠状动脉循环,抑制血栓疾病发生。丹参素具有显著扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量,减慢心率和增加心肌收缩力的作用。丹参酮ⅡA经磺化而得的一种水溶性物质丹参酮ⅡA磺酸钠(Sodium TanshinonⅡA SilateA),能增加冠脉血流量,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱,从而提高心肌耐缺氧的能力。还有显著保护红细胞膜的作用。对动物心肌梗塞有缩小梗塞面积的效应。在一定剂量下尚有增强心肌收缩力的作用。其毒性很小。适用于冠心病心绞痛、胸闷及心肌梗塞,对室性早搏也可使用。对冠心病患者的疗效与复方丹参注射液相似。
(2) 对心肌修复作用:丹参素及丹参酮IIA均能显著延长小鼠耐缺氧时间,减轻缺氧引起的心肌损伤,同时,改善心肌收缩力,促进心肌再生。
(3) 对微循环作用:丹参舒心胶囊能扩张动物微动脉,使毛细管网开放数量增多,加快血液流速、流量,从而改善微循环障碍。
(4) 对血液流变性作用:丹参素及丹参酮IIA有抑制ADP诱导血小板凝集、抑制血小板 TXA2的合成与释放缩血管物质及促进纤维蛋白降解作用。可降低冠心病、脑缺血中风及心肌梗塞病人的全血和血浆粘度,减少红细胞压积,通过抗凝降粘的作用使患者血液流变学指标恢复正常。
(5) 对血脂的作用:丹参素可抑制内源性胆固醇的合成,降低氧化低密度脂蛋白(LDL )的生成,降低中性脂肪,可用于高脂血症引起的动脉粥样硬化。
(6) 丹参酮ⅡA对抗AS形成作用。对低密度指蛋白引起牛血管内皮细胞损伤有保护作用。血液中胆固醇浓度增高,特别是低密度指蛋白(LDL)含量胆固醇浓度增高可引起动脉内皮细胞损伤,导致动脉粥样硬化的发生。本研究目的是评价丹参酮ⅡA对LDL引起的EC损伤的影响。 丹参酮ⅡA具有抗氧化作用,可防止LDL的氧化,从而保护EC,维持其分泌PGL2的正常功能,抗AS形成。
(7)抗感染,用于化脓性和外科感染(急性扁桃体炎,外耳道炎、骨髓炎、手术感染等)。本品是丹参抗菌有效成分之一, 经体外抑制试验, 对人型结核杆菌H37 Rv菌有较强的活性。
(8)用于治疗宫颈糜烂。
(9)治疗某些皮肤病及痤疮。
(10)治疗肝炎及麻风病。
【临床应用】广泛应用于治疗心血管病的中成药制剂,如片剂、 胶囊、冲剂、针剂,具有扩展血管、降压、抗栓的功能,对治疗冠心病、心绞痛、心律过速有显著疗效。
【贮 藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。
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